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专利概况
专利名称 一种高纯度高收率适合工业化生产的阿地溴铵制备方法
申请号 CN201710004644.1 申请日
公开(公告)号 CN106831756B 公开(公告)日
申请(专利权)人 广州迈达康医药科技有限公司 发明人 黄和意; 张欣; 陶艳; 周盈利; 江文敏; 柳莹
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种高纯度高收率适合工业化生产的阿地溴铵制备方法,包括以下步骤:1)将2,2‑二(2‑噻吩基)‑2‑羟基乙酸甲酯、TBDMSCl加入溶剂中,滴加碱,反应温度为‑10~30℃,反应时间为2~10小时;2)将3‑(R)‑奎宁醇,无水甲苯混合,分批加入碱,室温搅拌后,分批加入步骤1)的产物中,加热反应2~20小时,温度为50~150℃;3)将步骤2)的产物溶剂混合,低温条件下滴加酸,反应1~15小时,反应完毕,调节pH并冷却;4)将步骤3)的产物与溶剂混合,加入3‑苯氧丙基溴加热反应1~5小时,温度为50~100℃,反应完全后进行纯化。该制备方法简单方便,制备获得的产品纯度较高,副反应较少,适合大规模工业化生产。

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