本发明提供了一类半日花烷型二萜衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物是具有通式I、II或III所示结构的化合物：或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐；其中，R1为氢、羟基或C1～C3的烷氧基或酰氧基；R2为C1～C3的饱和或不饱和烃基、C1～C3的含氧烷基或C1～C3的酸及其酯或盐。所述衍生物是以唇形科糙苏属植物块根糙苏为原料，经溶剂提取、柱层析分离和纯化制得。本发明在分离得到半日花烷型二萜类衍生物的基础上，证实了这类化合物具有抑制α‑葡萄糖苷酶活性，为开发治疗口服降糖的药物提供了先导化合物，对开发天然产物和植物药的新用途具有重要意义。