本发明涉及一种防治糖尿病并发症的药物组合物及其制备方法。该药物组合物的活性组分包括3′‑甲氧基大豆苷和/或3′‑甲氧基大豆苷元。本发明通过药理实验发现了3′‑甲氧基大豆苷和3′‑甲氧基大豆苷元具有优良的防治糖尿病并发症的新医药用途，为糖尿病并发症患者提供了新的防治候选药物，特别是将3′‑甲氧基大豆苷和3′‑甲氧基大豆苷元按照本发明所述重量比进行配合使用时，可获得最佳的糖尿病并发症防治效果。