本发明涉及一种抗肿瘤效果增强的聚乙二醇纳米递药系统及制备方法，递药系统以功能化的聚乙二醇为载体分子，以光疗剂为药物，以RGD多肽为靶头。本发明能够实现抗肿瘤效果增强，主要是由于聚乙二醇纳米递药系统粒径小，具有良好的肿瘤穿透性，且具有肿瘤主动靶向性，能够提高药物在肿瘤的分布从而达到治疗浓度。