本发明提供一种I所示的利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，在制备治疗或预防甲氧西林耐药、喹诺酮耐药以及甲氧西林和喹诺酮多耐药的金黄色葡萄球菌感染的药物中的应用。本发明提供的利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，能够有效治疗或预防甲氧西林耐药、喹诺酮耐药以及甲氧西林和喹诺酮多耐药金黄色葡萄球菌引起的细菌感染和疾病，并同利福霉素和喹诺酮的药物组合相比降低自发耐药频率。