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专利概况
专利名称 一种用于合成西洛多辛的中间体的制备方法
申请号 CN201610759704.6 申请日
公开(公告)号 CN106496092B 公开(公告)日
申请(专利权)人 江苏宇田医药有限公司 发明人 朱万里; 方子健; 刘德龙
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供一种用于合成西洛多辛的中间体的制备方法,以吲哚啉为起始原料,将其与苯甲酸和1‑氯‑3‑溴丙烷进行反应,在吲哚啉的1号位引入苯甲酰氧基丙基,制得化合物Ⅰ,再与由L‑乳酸制得的化合物Ⅱ进行Friedel‑Crafts酰化反应引入手性中心制得化合物Ⅲ,然后通过还原羰基、构型翻转得到化合Ⅴ,在7号位引入氰基制得化合物Ⅶ,最后还原硝基得到高手性纯度的目标化合物:(R)‑1‑[1‑(3‑苯甲酰氧基丙基)‑5‑(2‑氨基丙基)‑7‑氰基]吲哚啉。本发明在路线前期利用廉价的乳酸引入手性中心,避免了后期的拆分,设计合理,操作简便,有效的提高了收率,降低了成本,适合放大生产。

参与列表

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