本发明涉及环肽衍生物，涉及环肽衍生物在医药中的用途，涉及含有环肽衍生物的组合物，涉及环肽衍生物的制备方法以及涉及在这样的方法中使用的中间体。更具体地，本发明涉及式(Ia)或式(Ib)的环肽C5a受体拮抗剂，或其药学上可接受的盐，其中R1a、R1b、R2、R3和R4如说明书中所定义。C5a受体拮抗剂可能用于治疗多种疾病，包括炎性疾病和免疫疾病。