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专利概况
专利名称 鲁拉西酮异构体杂质的制备
申请号 CN201710887004.X 申请日
公开(公告)号 CN109553614A 公开(公告)日
申请(专利权)人 北京万全德众医药生物技术有限公司 发明人 齐晓溪; 赵国磊; 李恩民
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

盐酸鲁拉西酮,化学名:(3aR, 4S, 7R, 7aS)‑2‑{(1R, 2R)‑2‑[4‑(1, 2‑苯并噻唑‑3‑基)哌嗪‑1‑基甲基]环己基甲基}六氢‑1H‑4, 7‑甲基异吲哚‑1, 3‑二酮盐酸盐,是由日本住友制药公司开发的新型抗精神病药物。目前对于盐酸鲁拉西酮的研究主要集中合成路线的开发及改进,而对于异构体杂质的研究并没有太多报导。而不同异构体在药物及生物有效性上会存在不同,在药理活性上也会有差异。因此,对异构体杂质的研究是有必要性的。本发明主要以顺式‑1, 2‑环己烷甲醇为起始原料,通过酰化、缩合、开环缩合等3步骤制备一种非对映异构体杂质。

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