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专利概况
专利名称 一种卡格列净的制备方法
申请号 CN201710884648.3 申请日
公开(公告)号 CN109553609A 公开(公告)日
申请(专利权)人 北大方正集团有限公司; 方正医药研究院有限公司; 北大医药股份有限公司; 北大医疗产业集团有限公司 发明人 魏可贵; 易崇勤; 马亚峰; 万蕾; 刘金凤; 冀蕾
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及一种卡格列净的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:1)2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下,与碱性试剂及2, 3, 4, 6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯进行反应后,再与甲磺酸的甲醇溶液进行甲基化和脱保护反应,生成中间体1;2)在低温条件下,中间体1与三乙基硅烷及三氟化硼乙醚进行反应后,后处理,即得中间体2;3)在低温条件下,中间体2与有机碱、DMAP及醋酐进行反应,提纯,即得中间体3;4)中间体3与碱性水溶液,进行反应后,提纯即得卡格列净。本发明条件温和,操作安全,后处理简单;产品纯度高,且未检测到α‑异构体,产品更安全。

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