本发明属于医药技术领域，具体为一种氨基酸修饰的聚合物纳米水凝胶及其制备方法。进而应用于抗癌药物负载与治疗。本发明方法包括在溶剂中加入单体、引发剂和交联剂，经回流沉淀聚合制备得到高均匀度的聚合物纳米水凝胶凝胶微球；室温下通过碳二亚胺偶联方法，得到修饰各种氨基酸的聚合物纳米水凝胶；该可聚合物纳米水凝胶作为药物载体，用于抗癌药物负载。本发明制备工艺清晰简洁，反应条件温和；得到的纳米水凝胶药物载体在模拟生理环境的缓冲溶液中分散性好，可通过选择带不同侧基的氨基酸，达到修饰多种官能团的目的，进而改变载体的亲/疏水性和电荷性质；修饰所用的氨基酸属于人体内固有的成分，在增强药物载体的体内循环时间、降低载体生物毒性方面有良好的前景。