本发明涉及化学药物在医药领域中的用途，具体是甘氨胆酸在抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了甘氨胆酸的新的应用领域，甘氨胆酸可应用在制备抗肿瘤药物中，主要适用的肿瘤有乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、肺癌或它们的组合，甘氨胆酸作为抗肿瘤药物的有效活性成分，其有效治疗量为4T1(小鼠乳腺癌细胞)0.4～1.6nmol/L，MCF‑7(人乳腺癌细胞)、NIH : OVCAR‑3(人卵巢癌细胞)、RL95‑2(人子宫内膜癌细胞)、HCC827(人非小细胞肺癌细胞)为16～128μmol/L；本发明有助于开发出新型的抗肿瘤药物。