本发明属于医药技术领域，涉及达玛烷皂苷元衍生物及其制备方法和应用。本发明通过将植物来源的达玛烷皂苷的酸水解产物或分离后的皂苷元单体与水杨酸进行衍生化反应，对反应生成物进行分离纯化后，再与乙酸酐反应生成新达玛烷皂苷元阿司匹林衍生物。本发明对该衍生物进行了抗癌镇痛的生物活性评价，结果表明，本发明制备的达玛烷皂苷元衍生物和具有明显的抗癌镇痛作用。可以用于制备治疗癌症和抑制癌痛的药物。本发明通过将达玛烷皂苷元与水杨酸，阿司匹林的有机结合，发现和制备了具有抗癌和镇痛的双重作用效果的新达玛烷皂苷元衍生物，它们不但是一种非常良好的抗癌抑制剂，同时可以减轻癌痛，具有非常广阔的应用前景。