本发明涉及一种长效恩替卡韦前药及其制备方法和应用。该恩替卡韦前药具有式Ⅰ所示的结构，该化合物在体内能缓慢、持续、稳定地释放并转化为恩替卡韦原药，达到长效的目的。在式I中，R1、R2和R3的定义如说明书所述。