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专利概况
专利名称 一种匹伐他汀钙中间体的制备方法
申请号 CN201710900167.7 申请日
公开(公告)号 CN109574999A 公开(公告)日
申请(专利权)人 安徽省庆云医药股份有限公司 发明人 黄欢; 黄庆云; 李凯; 张宏远
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,包括如下步骤:(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2, 2‑二甲基‑1, 3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2, 2‑二甲基‑1, 3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯;然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A;再经氧化剂作用氧化得到物质B;最后与2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体。本发明原料廉价易得,原子经济性好,绿色环保,反应条件温和可控,操作简单,纯化处理简单,适合工业化生产,立体选择性好,收率高,制备得到的匹伐他汀钙中间体纯度好。

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