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专利概况
专利名称 一种西洛多辛中间体的制备方法
申请号 CN201710902574.1 申请日
公开(公告)号 CN109574902A 公开(公告)日
申请(专利权)人 安徽省庆云医药股份有限公司 发明人 黄欢; 黄庆国; 韩明超
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法:将5‑溴吲哚啉溶液、三乙胺进行烷基化反应得到物质A;将物质A的溶液、乙酰乙酸乙酯、催化剂、缚酸剂进行取代反应得到物质B;将物质B的溶液、路易斯酸进行脱羧反应得到物质C;将物质C的溶液、R‑叔丁基亚磺酰胺、催化剂、还原剂进行胺化反应得到物质D;将物质D的溶液、N‑溴代琥珀酰亚胺溶液进行溴化反应得到物质E;将物质E的溶液、氰化亚铜进行氰基化反应得到物质F;将物质F的溶液、酸进行酸解反应得到物质G;将物质G成酒石酸盐得到西洛多辛中间体。本发明制备方法简单,收率高,能耗少,绿色环保,制备的西洛多辛中间体质量好,适合于大规模工业化生产。

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