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专利概况
专利名称 一种4-氟-3-三氟甲氧基苯基硼酸频哪醇酯的制备方法
申请号 CN201710220608.9 申请日
公开(公告)号 CN106986886B 公开(公告)日
申请(专利权)人 无锡捷化医药科技有限公司 发明人 鲍亮; 顾树银
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种4‑氟‑3‑三氟甲氧基苯基硼酸频哪醇酯的制备方法,该方法包括如下步骤:以邻氟三氟甲氧基苯为起始原料,经过硝化反应制得1‑氟‑4‑硝基‑2‑三氟甲氧基苯;然后,1‑氟‑4‑硝基‑2‑三氟甲氧基苯经过还原反应,制得1‑氟‑4‑胺基‑2‑三氟甲氧基苯;最后,将1‑氟‑4‑胺基‑2‑三氟甲氧基苯重氮化,制得所述4‑氟‑3‑三氟甲氧基苯基硼酸频哪醇酯。本发明方法工艺过程路线短、操作方便、反应条件温和且易控制,成本较低,易于实现工业化,避免了已有工艺直接催化C‑H活化异构体和副产物的产生,也避免了使用昂贵的催化剂,产品易于纯化,收率较高。

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