本发明提供一种药物组合物，其包含至少一种疏水性喜树碱衍生物或所述衍生物的药学上可接受的盐与聚乙二醇(PEG)结合磷脂。还提供一种通过给予本发明的所述药物组合物抑制有需要的个体中的癌细胞的方法。