本发明公开了一种溴化乙锭衍生物及其制备与在抗肿瘤中的应用，属于医药技术领域。本发明溴化乙锭衍生物的结构通式如下所示，式中R为H或卤族元素。本发明的溴化乙锭衍生物可以实现对肿瘤细胞的靶向富集，并且具备线粒体靶向的作用，对肿瘤细胞具有良好的选择性抑制的作用，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的溴化乙锭衍生物制备简单高效，具有极大的医用应用价值。