本发明涉及医药和中药学的制剂领域，公开了一种含有中药有效成分知母皂苷AⅢ的纳米脂质体，其制备方法为：(1)将知母皂苷AⅢ溶液与膜材溶液混合，去除溶剂和水分，得到脂质薄膜；(2)加入磷酸盐缓冲液水化，得到知母皂苷AⅢ脂质体粗悬液；(3)40～60℃下超声处理，或者高压均质处理，获得知母皂苷AⅢ的纳米脂质体。该知母皂苷AⅢ纳米脂质体可用于制备抑制肿瘤细胞增殖的药物，具有良好的应用前景。