本发明公开了O2‑4‑(3‑(4‑胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇盐衍生物、制备方法及用途，本发明提供的O2‑4‑(3‑(4‑胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇盐衍生物能够不同程度地抑制肿瘤细胞的增殖，且与4‑(3‑(4‑氟苯基)脲)苯磺酰胺(SCL‑0111)相比，本发明提供的部分化合物(I5、I6和I10)对肝癌细胞(HepG2，Bel‑7402，SMMC‑7721)和胃癌细胞(MGC803)的增殖抑制活性更为优异。因此，本发明提供的O2‑4‑(3‑(4‑胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇盐衍生物可以用于制备抗肿瘤药物。