本发明公开了一种磺酰酯基蒽醌类衍生物及其制备方法和应用。本发明的磺酰酯基蒽醌类衍生物具有良好的抗肿瘤活性，对Hela、MCF‑7、A549、CNE2等细胞系的半数抑制浓度均小于100μmol/mL，对正常细胞无抑制性。本发明在蒽醌母核上引入磺酰酯基改善其水溶性和酸碱性，以提高蒽醌类化合物的抗肿瘤活性，制备方法简单易行。本发明的磺酰酯基蒽醌类衍生物在荧光材料、医药、农药、材料等方面具有广泛的潜在用途，尤其是在制备抗癌药物中的应用价值。