本发明属于有机合成技术领域，公开了一种β‑三氟甲基‑β‑羟基取代环己酮衍生物及其合成方法。所述β‑三氟甲基‑β‑羟基取代环己酮衍生物具有式I所示的结构式。所述合成方法为：在催化剂、碱和有机溶剂条件下，将α, β‑不饱和肟酯类化合物与三氟甲基酮类化合物反应，反应产物经后处理，得到β‑三氟甲基‑β‑羟基取代环己酮衍生物。本发明的合成方法使用廉价金属铜为催化剂，不需要配体，所用原料廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，可以放大至克级规模生产，且操作简单、安全，反应条件温和，具有良好的工业应用前景；所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。