本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体公开了一种铂类化合物和肝素类化合物的组合物及其应用。本发明公开的铂类化合物和肝素类化合物的组合物，可应用于在制备抗肿瘤药物中，其对癌细胞有明显的抗肿瘤效果，具体包括：将抗血栓药物‑肝素类化合物，与铂类抗肿瘤化合物联用，使得肿瘤细胞对铂类化合物的敏感性增强；铂类化合物的抗肿瘤效果显著提升；组合物具有明显的抗肿瘤作用，并且可有效缓解铂类化合物单独给药时所带来的副作用。