本发明公开了罗汉果苷IIE在制备胰蛋白酶抑制剂中的应用，属于医药技术领域。本申请的发明人经过长期大量的试验发现，罗汉果苷IIE可抑制腺泡细胞本底的胰蛋白酶活性，抑制作用具有时间及浓度依赖性。此外，罗汉果苷IIE可以抑制急性胰腺炎诱导剂——雨蛙素对胰蛋白酶原的激活作用。同时，罗汉果苷IIE抑制胰蛋白酶原的激活与组织蛋白酶B有关，故罗汉果苷IIE可以用于制备胰蛋白酶抑制剂。