本发明公开了一种牛蒡子苷元口服纳米制剂及其制备方法，牛蒡子苷元口服纳米制剂由牛蒡子苷元和辅料组成，所述辅料为a‑环糊精和PLGA2000‑PEG2000，其制备方法为将a‑环糊精溶于水中，制得溶液A；将PLGA2000‑PEG2000加入到溶液A中，充分搅拌至PLGA2000‑PEG2000溶解，制得溶液B；将牛蒡子苷元加入至溶液B中，搅拌至牛蒡子苷元溶解，即得牛蒡子苷元口服纳米制剂。本发明制备的牛蒡子苷元口服纳米制剂载药量高、稳定性好、制备流程无有机溶剂，制备工艺适于规模化生产，大幅度提高了牛蒡子苷元口服生物利用度。