本发明公开了一种红景天苷及他莫昔芬的双载药抗乳腺癌纳米制剂的制备方法，包括：将载体材料、脂质混合物及他莫昔芬溶解于有机溶剂中制备出油相；将红景天苷溶于去离子水中制备出水相；将所述水相加入到所述油相中，超声乳化形成W/O型初乳，再加入表面活性剂，超声乳化形成W/O/W型复乳后，除去所述有机溶剂，然后进行离心操作，弃去上清液，收集沉淀物得到所述纳米制剂。本发明具有使红景天苷对他莫昔芬起到增敏的作用，拮抗其耐药性，进而还具有能够降低给药剂量从而减缓毒副作用的特点。