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专利概况
专利名称 一种手性盐酸舍曲林的制备方法
申请号 CN201811477972.4 申请日
公开(公告)号 CN109627174A 公开(公告)日
申请(专利权)人 上虞京新药业有限公司; 上海京新生物医药有限公司 发明人 汪平中; 范锦敏; 顾晋文; 蒋伟; 吴然
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种手性盐酸舍曲林的制备方法,其步骤为:将cis‑盐酸舍曲林与含D‑扁桃酸的碱金属盐的碱在溶剂中混合搅拌,除水后,滤除无机盐,将滤液降温析晶,固液分离;将D‑扁桃酸舍曲林粗品重结晶,固液分离;将精制D‑扁桃酸舍曲林在水和有机溶剂的混合溶剂中与无机碱反应,除水,析晶,固液分离;将滤液与氯化氢在有机溶剂中混合搅拌,成盐后固液分离,洗涤,干燥,即得。发明的制备方法采用D‑扁桃酸的碱金属盐作为拆分剂,cis‑(1S,4S)‑盐酸盐舍曲林的收率高,且完整工艺流程中可采用单一的有机溶剂,D‑扁桃酸的碱金属盐和溶剂的回收率高,能够循环使用,该制备方法操作简单,安全,环保,适于工业化生产。

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