本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及NO供体型大黄酸衍生物及其制备方法和在制药中的应用。该类化合物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。本发明还涉及这类化合物的制备方法。