本发明涉及一种2‑甲基‑1‑氧代‑1, 2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸的合成方法，是以6‑溴异喹啉为原料，加入间氯过氧苯甲酸，在室温条件下反应过夜，反应完全后得到混合物6‑溴异喹啉氮氧化物, 将其分批加入到三氯氧磷中，升温反应，冷却析出大量固体，洗净烘干得到6‑溴‑1‑氯异喹啉，水相萃取，有机相直接旋干，达到纯度大于95％的6‑溴‑1‑氯异喹啉，将6‑溴‑1‑氯异喹啉放入THF中，加入正丁基锂和二氧化碳气体，得到1‑氯异喹啉‑6‑甲酸，加入到浓盐酸中，得到白色固体1‑氧代‑1, 2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸，将1‑氧代‑1, 2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸放入溶剂中，加入碳酸铯并滴加碘甲烷，得到2‑甲基‑1‑氧代‑1, 2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸甲酯，将2‑甲基‑1‑氧代‑1, 2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸甲酯加入到甲醇中，加入NaOH溶液，减压蒸掉甲醇, 调PH＝2, 析出固体并抽滤, 洗净烘干得到产品2‑甲基‑1‑氧代‑1, 2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸。该方法路线合理，浪费少，收率较高，节省原料且易于操作。