本发明公开了一种{2‑ [2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑乙酰基氨基]‑4‑噻唑基} ‑ 乙酸的合成方法，属于药物合成技术领域，它提供了一种全新的合成{2‑[2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑乙酰基氨基]‑4‑噻唑基} ‑ 乙酸的方法。该合成步骤包括：1)酯化反应 : 将氨基噻唑乙酸和乙醇反应成酯，得到中间产物A；2)氨基保护：使氨基噻唑乙酸和叔丁氧羰基反应生成中间产物B；3)酰胺缩合反应：将中间产物A和中间产物B在缩合剂的存在下缩合生成中间产物C；4)脱保护基反应：将中间产物C用三氟乙酸同时脱去酯基和叔丁氧羰基得到目标产物。本发明的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。