本发明公开了(2, 4‑二羟基‑5‑异丙基苯基)(4, 6‑二氢‑5H‑噻吩并[2, 3‑c]吡咯‑5‑基)甲酮类衍生物及其制备和应用。具体地，本发明涉及一种具有热休克蛋白HSP90抑制活性的(2, 4‑二羟基‑5‑异丙基苯基)(4, 6‑二氢‑5H‑噻吩并[2, 3‑c]吡咯‑5‑基)甲酮类衍生物(Ⅰ)，这些结构新颖的化合物及其组合物可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。