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专利概况
专利名称 一种4-溴-6-氯烟醛的合成方法
申请号 CN201811609032.6 申请日
公开(公告)号 CN109651241A 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海毕得医药技术有限公司 发明人 余国春; 郦荣浩; 涂强
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供一种4‑溴‑6‑氯烟醛的合成方法,涉及药物化学领域,合成路线为4, 6‑二氯烟酸乙酯和4‑甲氧基苄胺反应得到6‑氯‑4‑((4‑甲氧基苄基)氨基)烟酸乙酯,6‑氯‑4‑((4‑甲氧基苄基)氨基)烟酸乙酯和三氟乙酸反应得到4‑氨基‑6‑氯烟酸乙酯,4‑氨基‑6‑氯烟酸乙酯和亚硝酸叔丁酯和苄基三乙基溴化铵反应得到4‑溴‑6‑氯烟酸乙酯,4‑溴‑6‑氯烟酸乙酯在一定条件下,和二异丁基氢化铝反应得到4‑溴‑6‑氯烟醇,4‑溴‑6‑氯烟醇进一步在二氧化锰催化作用下反应,得到目标产物4‑溴‑6‑氯烟醛;本发明公开的合成方法,反应条件温和,降低生产成本,适合大规模的工业化生产。

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