一种查尔酮吲哚衍生物、其制备方法及应用，属于医药化工技术领域，结构通式如下：、、，其中，R1为H、CN、Br，R2为CH2OH或CH3。本发明设计合成出设计合成了一系列关于查尔酮吲哚衍生物的化合物，并在结直肠癌中进行细胞增殖实验。研究结果表明，化合物HCI‑48对结直肠癌具有明显作用，其IC50在48小时作用最低，效果最好，进而筛选得到值得临床研究的抗癌化合物。