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专利概况
专利名称 一种酮基布洛芬中间体及其制备方法和应用
申请号 CN201810970369.3 申请日
公开(公告)号 CN109651155A 公开(公告)日
申请(专利权)人 浙江瑞博制药有限公司 发明人 高照波; 刘声民; 王长发; 郭必豹; 郑辉; 胡剀; 梅义将
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及医药合成领域,具体涉及一种酮基布洛芬中间体及其制备方法和应用。本发明以对或邻硝基卤苯或其混合物为原料,先与苯乙腈经狄尔斯‑阿尔德反应形成异恶唑化合物,后依次经氧化反应,取代反应,还原反应,脱氨基,脱酯基和酸性水解反应制备得到酮洛芬。反应式如下:其中,X2和位于硝基或胺基的邻位或者对位,R1为‑CONR4R5、‑COX1、‑COOR2或‑CN,R2、R3、R4、R5相同或不相同地为H或C1‑C6的烷基,X1、X2相同或不相同地为F、Cl、Br或I。

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