本发明提供了一种下式(III)所示具有抗肿瘤作用的取代菲甲基胺类化合物或其盐及其合成方法，其中，R1、R2可与氮原子形成(取代)哌啶环、(取代)吗啉环、(取代)哌嗪环，R1、R2还可为H、C1‑C12烷基。所述合成方法步骤如下：在有机溶剂中，于多聚甲醛、反应溶剂和酸存在下，下式(I)化合物和式(II)化合物发生反应，从而得到的所述式(III)化合物，所述方法通过多聚甲醛、酸以及有机溶剂的协同组合和促进作用，从而可以高产率得到目的产物，为该类化合物的合成提供了一种全新的方法，在医药工业上具有良好的应用价值和市场潜力。