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专利概况
专利名称 哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法
申请号 CN201310377159.0 申请日
公开(公告)号 CN104418797B 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海医药集团股份有限公司; 吉林大学 发明人 柏旭; 张跃伟; 陈晓冬; 陈元晖; 沈竞康; 吴昊; 刘学军; 刘建朝
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法,其为如下任一方法:方法1,其包括以下步骤:在溶剂中,将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应,得到哌甲酯5即可;方法2,其包括以下步骤:在碱的作用下,将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可;方法3,其包括以下步骤:在密闭体系中,溶剂中,钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下,将化合物9与氢气进行反应,得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法,步骤较短,原料廉价易得,产品收率高,手性纯度好,生产成本低,原子经济性好,适合于工业化生产。

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