本发明涉及药物载体技术领域，具体涉及一种环糊精的衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物由生物素、氨基酸和环糊精类物质构成，用于药物传递、医药卫生等领域，用作药物载体，包载生物活性成分，具有生物相容性好，肿瘤靶向的特征。