本发明提供了式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2分别独立的选自H、C1～C10烷基、乙醇基、取代或未取代的芳杂环；所述取代基为C1～C10烷基；所述芳杂环的杂原子为N、O或S；所述芳杂环的杂原子为0～2个。试验结果表明，本发明制备的射干苷元Mannich碱衍生物克服了射干苷元吸收差的缺点。同时本发明制备的射干苷元Mannich碱衍生物具有良好的抗肿瘤效果，特别是对结肠癌、肺癌和肝癌有良好的抑制作用。因此，本发明制备的化合物或其药学上可接受的盐加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分后，可用于制备治疗结肠癌、肺癌和肝癌的药物。