一种染料木素衍生物盐的制备方法，包括以下步骤：将染料木素在有机溶液加热溶解，然后取甜菜碱分次加入；待甜菜碱加完后进行加热回流反应2‑4 h，反应结束后，冷却到室温，然后再置于0‑5℃温度环境下冷藏析晶，过滤，所得滤饼干燥，即制得所述染料木素衍生物盐。本发明的一种染料木素衍生物盐对宫颈癌细胞的细胞系Hela与人非小细胞肺癌细胞系A549有较好的抑制率，有望开发出一种新的具有抗肿瘤作用的药物，具有很好的医用前景。