本发明公开了一种碘油靶向药物复合物，包括碘油和靶向药物，靶向药物通过碘油靶向聚集于体内肿瘤区域。本发明中碘油作为一种栓塞剂或者一种区域靶向剂，将靶向药物带入肿瘤区域，而靶向药物靶向聚集到肿瘤区域，而不是作用到其他非肿瘤的器官组织，从而减轻了靶向药物的副作用；一些具有抑制血管新生作用的靶向药物，也可以抑制碘油栓塞带来的炎症因子释放而引起的血管新生，从而抑制碘油栓塞不完全引起的残存肿瘤组织的增生。