提供了一种取代的噁二唑类化合物及包含该化合物的组合物及其用途，所述取代的噁二唑类化合物为如式(I)所示的噁二唑类化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、前药，立体异构体、水合物或溶剂化合物。公开的取代的噁二唑化合物及包含该化合物的组合物能够抑制吲哚胺2, 3‑双加氧酶(dioxygenase)，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性。