专利名称 | 一种制备利伐沙班的方法 | ||
申请号 | CN201310592103.7 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN104650057B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 | 发明人 | 彭俊; 邹春兰; 吴禄春; 万咏春; 何伟; 宋英治 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及一种制备利伐沙班的方法,包括将式II的4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1, 3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮或其盐,在选自2, 4,6‑三氯‑1, 3, 5‑三嗪(TCT)、4, 6, ‑二甲氧基‑2‑氯‑1, 3, 5‑三嗪、2‑甲氧基‑4, 6‑二氯‑1, 3, 5‑三嗪、4, 6, ‑二卞氧基‑2‑氯‑1, 3, 5‑三嗪和4, 6, ‑二苯氧基‑2‑氯‑1, 3, 5‑三嗪的缩合剂的存在下,在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高,适合大规模工业化生产。 |
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