本发明公开了一种新型雷公藤红素(异)阿魏酸酯类衍生物及其制备方法与用途，属于生物医药领域，所述雷公藤红素(异)阿魏酸酯类衍生物具有如式I所示的结构：其中R1‑R6分别选自H、烷基、含杂原子的烷基、卤素或硝基；X选自含2至5个碳原子的饱和或不饱和直链脂肪烃片段。该类化合物的制备方法反应条件温和，所用试剂低毒，原料易得，后处理方便，产率较高。药理实验研究表明，本发明化合物具有优良的抗肿瘤活性，可以作为制备抗肿瘤药物中的应用。