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专利概况
专利名称 他唑巴坦中间体的制备方法
申请号 CN201811636059.4 申请日
公开(公告)号 CN109678886A 公开(公告)日
申请(专利权)人 和鼎(南京)医药技术有限公司 发明人 李文森; 张文琦
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供了一种制备他唑巴坦的中间体的方法,该方法包括步骤:(1)在6‑氨基青霉烷酸的氨基上引入氨基保护基,然后采用氧化剂进行氧化,得到化合物1;其中,所述氨基保护基优选为Boc;(2)化合物1与醇化合物进行酯化反应,得到化合物2,所述醇化合物选二苯甲醇;(3)将化合物2脱去Boc‑NH‑基团,得到他唑巴坦中间体。本发明通过采用Boc等保护基对6‑APA的氨基进行保护,可以使生成的氨基保护产物水溶性差,但化学性质稳定,且第一步不需要浓缩,可以直接进入下一步的氧化反应,这两步的总收率达到80%。

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