本发明提供了一种具有生物活性的鬼臼毒素衍生物及其制备方法，该鬼臼毒素衍生物为1‑苯基‑8‑(3, 4, 5‑三羟基)‑8, 8a, 11, 11a‑四氢‑1H‑[1, 3]二氧[4' , 5' : 5, 6]苯并[1, 2, 3‑de]呋喃[3, 4‑h]噌啉‑9(11bH)‑酮，该鬼臼毒素衍生物具有良好的水溶性，对正常细胞具有安全性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；该鬼臼毒素衍生物的制备方法简单、安全、易于操作和控制。