本发明提供了14元环及16元环大环内酯类衍生物的制备方法和用途，通过制备的14元环及16元环大环内酯类衍生物，并通过实验证明具有专一性的促肠动力活性，同时不具备抗生素活性的药物。本发明所述的14元环及16元环大环内酯类衍生物的制备方法和用途，具有很好的促进消化道动力的作用，能增强肠蠕动的能力，增加排便量，加快肠内容物通过。