专利名称 | 一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法 | ||
申请号 | CN201910071565.1 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109678811A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 湖北中牧安达药业有限公司 | 发明人 | 麻红利; 徐金雷; 王峥; 张胜强; 刘润峰; 李祖义 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法,采用D‑丝氨酸乙酯、二氯乙腈和对甲砜基溴苯等为主要原料,经环合、还原、氧化、不对称加成和异构化反应等五个步骤制备光学纯的环合物。该方法中不对称加成反应条件温和,于有机溶剂中,在BINOL手性配体‑Ti络合物催化剂的催化下,4‑甲砜基苯溴化镁与(4R)‑2‑(二氯甲基)‑4, 5‑二氢‑4‑噁唑甲醛发生加成反应以完成关键步骤,反应收率高,选择性高。 |
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