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专利概况
专利名称 一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法
申请号 CN201910071565.1 申请日
公开(公告)号 CN109678811A 公开(公告)日
申请(专利权)人 湖北中牧安达药业有限公司 发明人 麻红利; 徐金雷; 王峥; 张胜强; 刘润峰; 李祖义
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法,采用D‑丝氨酸乙酯、二氯乙腈和对甲砜基溴苯等为主要原料,经环合、还原、氧化、不对称加成和异构化反应等五个步骤制备光学纯的环合物。该方法中不对称加成反应条件温和,于有机溶剂中,在BINOL手性配体‑Ti络合物催化剂的催化下,4‑甲砜基苯溴化镁与(4R)‑2‑(二氯甲基)‑4, 5‑二氢‑4‑噁唑甲醛发生加成反应以完成关键步骤,反应收率高,选择性高。

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