专利名称 | 一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法 | ||
申请号 | CN201910128024.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109678747A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 南京恩泰医药科技有限公司 | 发明人 | 夏季红; 孙冲; 于慧 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明的一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法,以苯乙腈和R‑环氧氯丙烷或S‑环氧氯丙烷为起始物料,经过碱性条件下环烷基化,分离得到(1S, 2S)‑2‑羟甲基‑1‑苯基环丙羧酸或(1R, 2R)‑2‑羟甲基‑1‑苯基环丙羧酸,与乙酸酐反应得到乙酯后发生氯代反应,与二甲胺形成二甲基酰胺,水解后得到(1S, 2S)‑2‑羟甲基‑N, N‑二乙基‑1‑苯基环丙酰胺或(1R, 2R)‑2‑羟甲基‑N, N‑二乙基‑1‑苯基环丙酰胺,经过氯代后,与邻苯二甲酰亚胺钾反应,水合肼脱除邻苯二甲酰基,得到左旋米那普仑非对映异构体。本发明方法简单,变量易于控制,能够高效地制备出左旋米那普伦非对映异构体。并且制得的左旋米那普伦非对映异构体纯度较高。 |
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