本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种抗肿瘤肽‑阿霉素衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物。本发明提供的抗肿瘤肽‑阿霉素衍生物中阿霉素与抗肿瘤KLAK肽通过具有酸响应特性的腙键键合，在肿瘤细胞内的弱酸性(pH值为5.5～6.5)环境下，响应性释放两种抗癌药物(阿霉素和抗肿瘤KLAK肽)，降低了正常组织的毒副作用并增强了对肿瘤细胞的杀伤，从而利用释放的两种抗癌药物通过各自的作用机制发挥协同抗肿瘤效果，最终达到理想的治疗效果。