本发明涉及固体分散体及其制备方法，其中，所述固体分散体包含葡萄糖激酶激活剂、其同位素标记物或其可药用盐和聚合物载体。本发明进一步涉及包含所述固体分散体和赋形剂的固体分散体组合物。本发明还涉及葡萄糖激酶激活剂的口服制剂，其包含所述固体分散体或固体分散体组合物。本发明还进一步涉及葡萄糖激酶激活剂的片剂和胶囊剂及它们的制备方法。另外，本发明还涉及固体分散体、固体分散体组合物和口服制剂包括片剂和胶囊剂的用途，其用于治疗和/或预防所选疾病及医学病症，尤其一种或多种选自I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常以及高血糖症的疾病。